Melanotan-2
10 MGAnálogo cíclico de α-MSH (MT2 / MT-II / MTII) para investigación
Intereses terapéuticos estudiados:
El Melanotan-2 (también escrito MT2, MT-2, MT-II, MTII, MT 2 o Melanotan II) es un análogo sintético cíclico de la α-MSH (α-Melanocyte-Stimulating Hormone) de secuencia Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Diseñado como agonista no selectivo de los receptores melanocortinérgicos MC1R, MC3R, MC4R y MC5R, este péptido de investigación posee una masa molecular de 1 024,18 g/mol y una ciclización lactama intramolecular que le confiere una estabilidad metabólica notablemente superior al péptido α-MSH nativo.
Los estudios preclínicos han demostrado que el Melanotan-2 (MT2) activa los receptores melanocortinérgicos con una afinidad nanomolar superior a la de la α-MSH nativa, con una EC50 del orden de 0,2 a 2 nM según el subtipo de receptor. Los trabajos de Chen et al. (1997) caracterizaron la potencia del MT-II sobre los cuatro subtipos de receptores melanocortinas (MC1R a MC5R) en células HEK293 transfectadas.
En OSMOSE Research, el Melanotan-2 se suministra en forma de polvo liofilizado con una pureza HPLC ≥ 99,2 %, acompañado de un certificado de análisis completo que incluye espectrometría de masas (confirmación de la ciclización lactama intramolecular), prueba de endotoxinas LAL (< 0,5 EU/mg) y validación de esterilidad. Fabricado en Europa según estándares GMP, se entrega en España, Francia, Bélgica, Suiza y en todo el mundo con almacenamiento recomendado a -20 °C protegido de la luz.
- Estudios de señalización AMPc/PKA en melanocitos B16-F10 y melanocitos humanos primarios
- Investigación sobre receptores melanocortinas MC1R/MC3R/MC4R/MC5R en HEK293 transfectadas
- Modelos de melanogénesis: activación de TYR, TRP-1, TRP-2, MITF
- Estudios de regulación de la ingesta alimentaria a través de MC4R en neuronas hipotalámicas GT1-7
- Investigación sobre señalización lipolítica mediada por MC5R en adipocitos 3T3-L1
- Estudios comparativos MT-II / α-MSH / Afamelanotida (MT-I) en receptores MC
- Modelos de knockout MC1R en ratones para el estudio de la pigmentación cutánea
- Investigación sobre comportamiento sexual a través de vías melanocortinas centrales (modelos en roedores)
El Melanotan-2 (MT2 / MT-II / MTII) es el prototipo de los análogos superactivos de la α-MSH desarrollados en la Universidad de Arizona en los años 1980-2000. Los trabajos de Dorr et al. (2000, DOI: 10.1054/bjdv.1999.1026) caracterizaron la farmacocinética y la estabilidad del MT2 en modelos preclínicos. Hadley y Dorr (2006, DOI: 10.1016/j.peptides.2005.10.022) publicaron una revisión detallada sobre la relación estructura-actividad de los análogos melanocortinas cíclicos. Los trabajos de Chen et al. (1997, DOI: 10.1074/jbc.272.2.1265) caracterizaron la afinidad del Melanotan-2 sobre los cuatro subtipos de receptores melanocortinas en células HEK293 transfectadas, mostrando una alta potencia sobre MC1R (EC50 ≈ 0,21 nM) y MC4R (EC50 ≈ 0,33 nM).
- HPLC ≥ 99,2%
- Espectrometría de masas confirmada
- Ciclización lactama validada
- Prueba de endotoxinas < 0,5 EU/mg
- Esterilidad validada
Preguntas frecuentes
MT2, MT-2, MT-II y MTII son cuatro grafías de la misma molécula: el Melanotan-2, un análogo cíclico sintético de la α-MSH. Estas abreviaturas coexisten en la literatura científica debido a diferentes convenciones de nomenclatura internacionales. La molécula es idéntica: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ con masa molecular 1 024,18 g/mol.
El Melanotan-1 (MT-I, Afamelanotida) es un análogo lineal de la α-MSH principalmente selectivo para MC1R. El Melanotan-2 (MT-II / MT2 / MTII) es un análogo cíclico más compacto, no selectivo, que activa los cuatro subtipos de receptores melanocortinas (MC1R a MC5R). El MT2 se utiliza para estudios que implican simultáneamente varias vías melanocortinérgicas.
El MT2 se reconstituye en agua bacteriostática estéril o PBS (pH 7,4). Para un vial de 10 mg, añadir 1 a 2 mL de solvente lentamente por la pared del vial, sin agitar en vórtex. Dejar disolver 5 a 10 minutos a temperatura ambiente. Conservar a 4 °C tras la reconstitución y utilizar en 48-72 horas, o alicuotar y congelar a -20 °C para almacenamiento prolongado.
No. El Melanotan-2 (MT2 / MT-II / MTII) no está aprobado por ninguna agencia regulatoria (EMA, FDA, AEMPS) para uso clínico, humano o veterinario. La AEMPS y la EMA han publicado advertencias contra su uso fuera del marco de la investigación científica. Está destinado exclusivamente a la investigación in vitro.
Las publicaciones reportan concentraciones de 0,1 a 1 000 nM según el modelo. Para los estudios de melanogénesis en melanocitos B16-F10, son típicos 10-100 nM. Para los estudios de señalización en receptores MC transfectados (HEK293), la EC50 es del orden de 0,2-2 nM.
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