Tesamorelin
5 MGAnálogo GHRH estabilizado (TH9507) para investigación endocrinológica
Intereses terapéuticos estudiados:
El Tesamorelin (también conocido con los códigos de investigación TH9507, TH-9507 y Theamoreline) es un análogo peptídico sintético estabilizado del GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone), compuesto por 44 aminoácidos con una modificación en el extremo N-terminal por un grupo trans-3-hexenoílo que le confiere una resistencia marcada a la degradación por la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV). Este péptido de investigación, de una masa molecular de 5 195,80 g/mol, se utiliza en investigación endocrinológica in vitro para el estudio de la señalización del eje somatótropo hipotalámico-hipofisario.
Los estudios preclínicos han demostrado que el Tesamorelin se une al receptor GHRH-R expresado en los somatótropos hipofisarios con una afinidad comparable al GHRH nativo (Kd ≈ 0,2-0,5 nM), activando la vía AMPc-PKA y estimulando la transcripción del gen GH1. Los trabajos de Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) caracterizaron la farmacología preclínica del Tesamorelin.
En OSMOSE Research, el Tesamorelin se suministra en forma de polvo liofilizado con una pureza HPLC ≥ 99,2 %, acompañado de un certificado de análisis completo que incluye espectrometría de masas (confirmación de la modificación trans-3-hexenoílo en N-terminal), prueba de endotoxinas LAL (< 0,5 EU/mg) y validación de esterilidad. Este péptido de investigación premium está fabricado en Europa y se entrega en España, Francia, Bélgica, Suiza y en todo el mundo.
- Estudios de señalización GHRH-R / AMPc / PKA en células somatótropas GH3 y GH4C1
- Investigación sobre la secreción de GH en células hipofisarias primarias de rata
- Estudios de resistencia a la DPP-IV comparativos (GHRH nativo vs. TH9507 vs. CJC-1295)
- Modelos del eje somatótropo envejecido en rata Wistar
- Investigación sobre la señalización IGF-1 hepática en hepatocitos HepG2
- Estudios de lipólisis visceral en adipocitos 3T3-L1 y 3T3-F442A
- Modelos preclínicos de lipodistrofia inducida por corticosteroides
- Estudios comparativos Tesamorelin / CJC-1295 / Sermorelin sobre GHRH-R
El Tesamorelin (TH9507) es un análogo estabilizado del GHRH desarrollado por Theratechnologies, caracterizado por una modificación N-terminal trans-3-hexenoílo que protege contra la degradación por la DPP-IV. Los trabajos de Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) caracterizaron la farmacología preclínica del Tesamorelin, demostrando una estabilidad plasmática superior al GHRH nativo. Los estudios de Stanley et al. (2010, DOI: 10.1210/jc.2009-2274) caracterizaron el efecto del Tesamorelin sobre la señalización IGF-1 en modelos preclínicos.
- HPLC ≥ 99,2%
- Espectrometría de masas confirmada
- Modificación N-terminal validada
- Prueba de endotoxinas < 0,5 EU/mg
- Esterilidad validada
Preguntas frecuentes
El Tesamorelin (códigos de investigación TH9507 o TH-9507) es un análogo peptídico sintético del GHRH de 44 aminoácidos, modificado en el extremo N-terminal por un grupo trans-3-hexenoílo para resistir la degradación por la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV). Se utiliza en investigación endocrinológica para el estudio de la señalización del eje somatótropo.
Estas tres moléculas son análogos del GHRH pero difieren en su estrategia de estabilización. El Sermorelin es el GHRH(1-29) no modificado, con vida media corta (menos de 10 minutos). El Tesamorelin (TH9507) es el GHRH(1-44) con modificación N-terminal trans-3-hexenoílo, vida media de aproximadamente 26 minutos. El CJC-1295 es el GHRH(1-29) tetra-sustituido opcionalmente conjugado al DAC para una vida media prolongada a varios días.
El Tesamorelin se reconstituye en agua bacteriostática estéril o PBS (pH 7,4). Añadir el solvente lentamente por la pared del vial, sin agitar en vórtex. Para un vial de 5 mg, añadir 1 a 2 mL da una concentración de 2,5 a 5 mg/mL. Dejar disolver 5 a 10 minutos. Conservar a 4 °C para uso en 24-48 horas, o a -20 °C en alícuotas para almacenamiento prolongado.
El Tesamorelin dispone de una autorización limitada para la lipodistrofia asociada al VIH bajo el nombre comercial Egrifta en EE.UU. (FDA) desde 2010. Sin embargo, el Tesamorelin comercializado por OSMOSE Research está destinado exclusivamente a la investigación científica in vitro. No está aprobado para uso clínico en España ni en Europa por la EMA.
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